PD318088 391210-00-7
PD-318088
分子式:C16H13BrF3IN2O4 分子量:561.09
产品描述
PD318088 是非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂, 同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。
靶点
MEK1
MEK2
IC50
体外研究
PD318088是小分子MEK1/2抑制剂,是PD184352类似物。在ATP结合位点邻近的MEK1活性位点区域,PD318088与ATP结合。PD318088和MgATP复合体适当提高MEK1和MEK2单体-二聚体的Kd。PD318088和MgATP与MEK1结合也废除四聚体和更高聚合物的形成。PD318088和MgATP一起促进MEK1和MEK2二聚物分离,说明PD318088抑制机制可能是在活性位点局部构象变化的结果,而不是全部结果的改变。
体内研究
溶解性
DMSO 112 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 14 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO