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Pimasertib (AS-703026)1236699-92-5

更新时间:2024-05-25

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厂商性质:经销商

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简要描述:
Pimasertib (AS-703026)1236699-92-5
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Pimasertib (AS-703026)1236699-92-5

Pimasertib (AS-703026)
分子式:C15H15FIN3O3   分子量:431.20
 
产品描述
AS703026 作用于MM细胞系,是高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,IC50为0.005-2 μM。
靶点
MEK1/2
         
IC50
5-11 nM
         
体外研究
AS703026是新型选择性,口服生物有效性的MEK1/2抑制剂,结合到特定MEK变构位点,具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果,且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞,通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM AS703026作用于携带K-Ras (D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路, 增殖,和转化。
体内研究
15和30 mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤,明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关,包括PARP裂解,和微管下降。10 mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤,抑制肿瘤生长,且明显降低p-ERK level水平。
溶解性
DMSO 86 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
AS703026是新型,高选择性,有效的MEK1/2变构抑制剂。

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