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ABT-751 (E7010)141430-65-1

更新时间:2024-05-25

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
ABT-751 (E7010)
上海一基实业有限公司是主要从事ABT-751 (E7010)配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准ABT-751 (E7010)

ABT-751 (E7010)

ABT751(E7010)
分子式:C18H17N3O4S   分子量:371.41
 
产品描述
ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且有效作用于抗Vincristine, Doxorubicin, 和 Cisplatin的细胞系。
靶点
           
IC50
           
体外研究
体外,ABT-751作用于神经母细胞瘤时,IC50为0.6–2.6 μM,作用于其他实体瘤细胞系时,IC50为0.7–4.6 μM,且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时,α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。
体内研究
ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型,具有显著抗癌活性,与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型,也具有显著抗癌活性,与5-FU联用时,也进一步延迟肿瘤生长,这种作用也存在剂量依赖性。ABT-751 作用于患淋巴癌的犬,具有剂量限制性毒性,伴随着呕吐,腹泻,厌食,zui大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按zui大耐受剂量(MTD)350 mg/m(2) PO q24h处理,平均AUC和Cmax分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL
溶解性
DMSO 74 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 12 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
ABT-751 是口服生物有效性的,与微管蛋白结合,抗有丝分裂的硫安类药剂。

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