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Vinflunine Tartrate 1201898-17-0

更新时间:2024-02-02

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
Vinflunine Tartrate 1201898-17-0
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

Vinflunine Tartrate 1201898-17-0

 Vinflunine Tartrate
分子式:C45H54F2N4O8.xC4H6O6   分子量:967.02
 
产品描述
Vinflunine是一种新型的长春花生物碱类药物,经*氟化后,具有mitotic(有丝分裂)阻滞特性和tubulin(微管蛋白)相互作用活性。
靶点
微管聚合
踏车蛋白速度
有丝分裂累积
     
IC50
1.2 μM
0.42 μM
18.8 nM
     
体外研究
Vinflunine可减缓微管增长速度,延长分裂时间。Vinflunine抑制聚合酶的IC50浓度为1.2μM。 通过测量MAP富集微管蛋白中[3H]标记GTP的插入量来确定其踏车速度的影响,IC50为0.42μM。 Vinflunine诱导有丝分裂累积的IC50为18.8 nM。在此浓度下,着丝粒动态性降低44%,而处于暂停状态的着丝粒增加63%。[Vinflunine ditartrate可抑制微管蛋白聚合(纯化的微管蛋白和MTP)、对L1210细胞有细胞毒性,IC50分别为(0.49 μM和3.5 μM)和97 nM。Vinflunine可通过G1期阻滞和线粒体途径诱导神经母细胞瘤SK-N-SH细胞凋亡,该作用具浓度依赖性,IC50为50 nM。Vinflunine处理可引发内皮细胞形态迅速变化:细胞收缩,呈圆形。平均IC50为9.9× 10-5 M于牵连蛋白和5.0 × 10-5 M 于 IV 胶原蛋白。 Vinflunine处理内皮细胞4小时后(作用浓度为10-8–10-4 M),可抑制内皮细胞对的血管生成因子(由NIH3T3细胞获得)的响应。抑制效果呈剂量依赖性,平均IC50值为7.1 × 10-7 M。
体内研究
小鼠静脉注射Vinflunine (注射当前和注射2天后注入基质胶),与对照组相比,对bFGF诱导的血管生成有剂量依赖性的抑制效果。在1.25,2.5和5mg/kg范围内对血红蛋白含量的抑制作用显著(P<0.01),而在0.63 mg/kg剂量时无显著作用(P>0.05)。ID50(可抑制50%bFGF诱导的新生血管生成的剂量)为1mg/kg。低剂量的Vinflunine可降低人LS174T大肠癌细胞的实验性肝转移。在极低剂量0.16 mg/kg Vinflunine处理下,已可观测到肝转移灶总体上略有下降,zui大耐受剂量(MTD)20 mg/kg可产生zui大整体抑制效果
溶解性
DMSO 193 mg/mL,水 193 mg/mL,乙醇 193 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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