NSC 405020 7497-07-6
NSC 405020
分子式:C12H15Cl2NO 分子量:260.16
产品描述
NSC405020是MT1-MMP抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用, 影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。
靶点
MT1-MMP
IC50
体外研究
NSC405020是MT1-MMP的非催化抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用,影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。NSC 405020(100μM)在高水平MT1-MMP时,抑制细胞迁移,降低75%迁移效率。NSC405020在低水平MT1-MMP时,不抑制细胞迁移,且不抑制细胞粘附在胶原蛋白上。
体内研究
NSC 405020(0.5 mg/kg, 瘤内注射) 显著抑制肿瘤生长。NSC 405020导致纤维化, ΔPEX-样肿瘤表型,并提高COL-I的水平。
溶解性
DMSO 52 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 52 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO