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WYE-354 1062169-56-5

更新时间:2024-04-18

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
WYE-354 1062169-56-5
上海一基实业有限公司是主要从事 配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

WYE-354 1062169-56-5

WYE354
分子式:C24H29N7O5  分子量:495.53
 
产品描述
WYE-354是有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,抑制mTORC1/P-S6K(T389) 和 mTORC2/P-AKT(S473),而对P-AKT(T308)没有抑制作用, 作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
靶点
mTOR
PI3Kα
PI3Kγ
     
IC50
5 nM
1.89 μM
7.37 μM
     
体外研究
WYE-354是有效的特定ATP竞争性mTOR 抑制剂,IC50 为5 nM, WYE-354在微摩尔水平时也抑制一些PI3Ks。0.2 μM–5 μM WYE-354 作用于HEK293细胞,有效抑制mTORC1 和mTORC2。0.3 μM–10 μM WYE-354作用于U87MG和MDA361细胞,显著抑制 mTOR信号和Akt激活。而且, WYE-354作用于肿瘤细胞系,包括 MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, A498, 和HCT116,有效抑制增殖, IC50为0.28 μM 到 2.3 μM。WYE-354 诱导细胞凋亡,伴随着细胞周期停顿在G1期,和caspases激活。10 nM–1 μM WYE-354 作用于内皮HUVEC,通过S6 核糖体蛋白和Akt去磷酸化,也抑制mTORC1和mTORC2信号。而且, 10 nM–1 μM WYE-354激活MAPK信号,可能是因为mTORC1受抑制。
体内研究
WYE-354 按50 mg/kg剂量作用于携带PTEN无效的PC3MM2移植瘤的小鼠模型,有效抑制mTOR 信号和肿瘤生长。
溶解性
DMSO 99 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
WYE-354是新型有效的特定ATP竞争性mTOR抑制剂。

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