ADL5859 HCl 850173-95-4

ADL5859 HCl 850173-95-4

Q ADL-5859 HCl
分子式：C24H28N2O3.HCl   分子量：428.95
 
产品描述
ADL5859 HCl是δ-opioid receptor激动剂，Ki为0.8 nM,选择性作用于opioid receptor κ,μ,对hERG 通道具有微弱的抑制活性。
靶点
δ-阿片类受体
µ-阿片类受体
κ-阿片类受体
     
IC50
0.8 nM (Ki)
32 nM (Ki)
37 nM (Ki)
     
体外研究
在32nM和37nM Ki 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下，ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM
体内研究
在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg.由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂（0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚）的预处理所逆转，因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛，它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用
溶解性
DMSO 86 mg/mL，水 5 mg/mL，乙醇 1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
ADL5859是一个潜在的、选择性的、口服的有生物活性的阿片类兴奋ji。