SB203580 152121-47-6

SB203580  152121-47-6

SB-203580
分子式：C21H16FN3OS   分子量：377.43
 
产品描述
SB 203580是p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM, 作用于SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。
靶点
p38 MAPK
PKB磷酸化
       
IC50
0.3-0.5 μM
3-5 μM
       
体外研究
SB203580作用于人类T细胞,鼠CT6 T细胞, 或BAF F7 B细胞，抑制IL-2诱导的增殖，IC50为3-5 μM。SB203580也抑制IL-2诱导的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性，IC50为3-10 μM，这种抑制存在剂量依赖性。SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激，IC50 为0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性时，IC50为3-10 μM。SB203580 高浓度时激活ERK通路,随后增强NF-κB转录活性。SB203580作用于人类肝癌细胞(HCC)，诱导自体吞噬。
体内研究
SB203580作用于缺血性损伤，保护猪的心肌层。SB203580有效保护携带系统性红斑狼疮的MRL/lpr鼠和治疗疾病。
溶解性
DMSO 76 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 5 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
SB203580是*个被报道的p38抑制剂。