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Avasimibe166518-60-1

更新时间:2024-05-25

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
Avasimibe166518-60-1
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

Avasimibe166518-60-1

Avasimibe
分子式:C29H43NO4S   分子量:501.72
 
产品描述
Avasimibe抑制ACAT,IC50为3.3 μM, 也抑制人类P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和 CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM 和26.5 μM,
靶点
ACAT
CYP2C9
CYP1A2
CYP2C19
   
IC50
3.3 μM
2.9 μM
13.9 μM
26.5 μM
   
体外研究
Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时,作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs),通过在泡沫细胞形成期,抑制 LDL结合和降低清除剂受体数,而降低总胆固醇(TC)和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时,与10μg/ml LDL预温育,增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。 Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白(a)累积,抑制达 11.9% -31.3%,这种作用存在剂量依赖性,这种改变与 ApoA的降低有关。Avasimibe 在浓度为10 nM, 1 μM, 和 10 μM 时,在HepG2 细胞中温育24小时,分别使ApoB分泌到培养基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通过增强ApoB 的细胞内降解而不是降低 ApoB合成,来降低ApoB 分泌。Avasimibe 作用于IC-21巨噬细胞,抑制 ACTC,IC50为3.3 μM。Avasimibe抑制人类 P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。Avasimibe作用于胶质瘤细胞,抑制ACAT-1 表达和胆固醇酯的合成。Avasimibe 通过诱导细胞周期停滞和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡,而抑制胶质瘤细胞生长
体内研究
Avasimibe 作用于9只健康雄性猴子,显著降低脂蛋白(a)和总胆固醇水平,Avasimibe 每天按30 mg/kg 剂量口服饲喂,持续3周,脂蛋白(a)和总胆固醇水平分别降低到对照水平的68 和73%。Avasimibe 主要因为降低低密度脂蛋白(LDL),而降低总胆固醇。
溶解性
DMSO 100 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 8 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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