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A-966492 934162-61-5

更新时间:2024-07-20

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
A-966492 934162-61-5
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

A-966492  934162-61-5

A966492
分子式:C18H17FN4O   分子量:324.35
 
产品描述
A-966492是新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM 和1.5 nM。
靶点
PARP-1酶
PARP-2酶
       
IC50
1 nM (EC50),1 nM (Ki)
1.5 nM (Ki)
       
体外研究
A-966492是zui有效的PARP抑制剂之一。在所有细胞实验中,A-966492有效抑制PARP-1,EC50为1nM,Ki值为1 nM,作用于PARP-2时,Ki值为1.5 nM。A-966492作用于PARP酶具有*的药效,尤其作用于C41细胞。A-966492明显增强TMZ的效果,这种作用存在剂量依赖性。A-966492是口服生物有效性的,可以跨多物种,跨血脑屏障,分布在肿瘤组织中。A-966492为有应用前景的,结构多样的苯并咪唑类似物。
体内研究
在体内,A-966492和Temozolomide联用作用于B16F10皮下黑色素瘤模型具有*的药效,和Carboplatin联用作用于MX-1乳腺癌模型也具有*的药效。此外,A-966492具有*的药物属性,和TMZ及Carboplatin联用,作用于临床前期模型时具有高效性,作用于BRCA1缺陷的MX-1 肿瘤模型具有单药剂活性。A-966492也有效与作用于Sprague−Dawley鼠, 小猎犬,和食蟹猴。A-966492口服生物有效性达34−72%,半衰期为1.7−1.9小时。体内,A-966492明显增强 TMZ作用于鼠B16F10同源黑色素瘤模型的效果。
溶解性
DMSO 65 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
A-966492为有应用前景的,结构多样的苯并咪唑类似物,作为临床前期的典型。

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