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Apremilast;CC-10004 608141-41-9

更新时间:2024-04-13

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
Apremilast;CC-10004 608141-41-9
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

Apremilast;CC-10004   608141-41-9

Apremilast (CC10004)
分子式:C22H24N2O7S   分子量:460.5
 
产品描述
Apremilast (CC-10004)是口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。
靶点
PDE4
TNF-α
       
IC50
74 nM
77 nM
       
体外研究
Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞,具有广泛的抗炎活性,抑制TNF-α,IL-12和IL-23的产量,及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生,IC50为94 nM。Apremilast 抑制fMLF诱导的PMN CD18 和CD11b表达,IC50分别为390 nM 和74 nM, 且抑制fMLF诱导的PMN与HUVECs 粘连,IC50 为150 nM。Apremilast 抑制角质形成细胞TNF-α的产生, 通过测量细胞内ATP水平发现Apremilast对角质形成细胞存活力没有影响。
体内研究
在有人类微粒体(t1/2>60 min)存在时,Apremilast是稳定的。90%蛋白在人体血浆中结合。口服和静脉给药雌性大鼠,显示Apremilast具有良好的药代动力学,低清除力,适中的容积分布,口服生物利用度为64%。Apremilast在体内处理LPS诱导的TNF-α抑制大鼠模型,检测Apremilast抑制TNF-α的能力,测定ED50为0.03 mg/kg。Apremilast处理另一个LPS诱导的中性粒细胞大鼠模型,ED50为0.3 mg/kg到 0.9 mg/kg。
溶解性
DMSO 92 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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