Pimobendan74150-27-9匹莫苯丹

Pimobendan74150-27-9匹莫苯丹

匹莫苯丹
分子式：C19H18N4O2    分子量：334.37
产品描述
Pimobendan是磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。
靶点
磷酸二酯酶III (PDE III)
         
IC50
0.32 μM
         
体外研究
Pimobendan选择性抑制从豚鼠心肌中分离的PDE III，IC50为0.32 µM ，抑制PDE I和PDE II 时，IC50s >30 μM。Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性，IC50为2.4 μM, 且对分离的豚鼠ru头状肌产生正性肌力作用，EC50为6.0 μM ，部分因为选择性抑制心肌 PDE III 。100 μM pimobendan 作用于人类心房细胞，明显提高L-型钙电流(ICa(L)) ，提高250.4% ，EC50为1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房细胞,提高ICa(L)，提高67.4.%, 提高的幅度明显比作用于人类心房细胞低。
体内研究
Pimobendan作用于EMC病毒诱导的心肌炎鼠科模，在延长寿命方面具有有益效果。Pimobendan处理，明显提高zui终存活率，从33.6%(对照组)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg)。Pimobendan 按1 mg/kg剂量处理，与对照组相比，明显降低心肌细胞渗透，也降低腔内肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素 (IL)-1β 的水平，对心肌神经，心脏重量和体重没有影响。Pimobendan 抑制心脏内iNOS基因表达，引起心脏内NO产量降低。
溶解性
DMSO 67 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 5 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO