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Pimobendan74150-27-9匹莫苯丹

更新时间:2024-02-02

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
Pimobendan74150-27-9匹莫苯丹
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

Pimobendan74150-27-9匹莫苯丹

匹莫苯丹
分子式:C19H18N4O2    分子量:334.37
产品描述
Pimobendan是磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。
靶点
磷酸二酯酶III (PDE III)
         
IC50
0.32 μM
         
体外研究
Pimobendan选择性抑制从豚鼠心肌中分离的PDE III,IC50为0.32 µM ,抑制PDE I和PDE II 时,IC50s >30 μM。Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性,IC50为2.4 μM, 且对分离的豚鼠ru头状肌产生正性肌力作用,EC50为6.0 μM ,部分因为选择性抑制心肌 PDE III 。100 μM pimobendan 作用于人类心房细胞,明显提高L-型钙电流(ICa(L)) ,提高250.4% ,EC50为1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房细胞,提高ICa(L),提高67.4.%, 提高的幅度明显比作用于人类心房细胞低。
体内研究
Pimobendan作用于EMC病毒诱导的心肌炎鼠科模,在延长寿命方面具有有益效果。Pimobendan处理,明显提高zui终存活率,从33.6%(对照组)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg)。Pimobendan 按1 mg/kg剂量处理,与对照组相比,明显降低心肌细胞渗透,也降低腔内肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素 (IL)-1β 的水平,对心肌神经,心脏重量和体重没有影响。Pimobendan 抑制心脏内iNOS基因表达,引起心脏内NO产量降低。
溶解性
DMSO 67 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 5 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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