S- （+）-Rolipram85416-73-5

S- (+)-Rolipram85416-73-5

S-(+)-Rolipram
分子式：C16H21NO3   分子量：275.34
 
产品描述
S-(+)-Rolipram特异性的抑制人体单核细胞环AMP的PDE4，IC50为0.75 μM, 作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。
靶点
PDE4
         
IC50
750 nM
         
体外研究
S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞，通过抑制PDE4，而抑制LPS诱导的TNFα表达，IC50为2 μM。1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩，这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4a的CHO-K1细胞系，抑制PDE4活性，IC50为450 nM。使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172，提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)和p27(Kip1)的表达, 且降低cdk2活性, cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果, A-172细胞增殖受抑制，细胞周期停在G1期。zui后, Rolipram处理的A-172细胞经历分化，随后发生细胞凋亡。
体内研究
S-(+)-Rolipram 处理麻醉的对OA敏感的豚鼠，降低OA-诱导的支气管缩小，ID50为0.25 mg/kg，S-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果，因为S-(+)-Rolipram废除对OA的反应。更高剂量 (3-10 mg/kg)处理，降低组胺而不是白三烯 D4-诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理有意识的对OA敏感的豚鼠，通过支气管肺泡灌洗和组织学评价，降低OA诱导的特定电导降低，也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入，这种作用存在剂量依赖性。
溶解性
DMSO 55 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 55 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO