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Tivozanib, AV951 475108-18-0

更新时间:2024-04-18

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厂商性质:经销商

生产地址:上海一基

简要描述:
Tivozanib, AV951 475108-18-0
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

Tivozanib, AV951  475108-18-0

AV-951
分子式:C22H19ClN4O5    分子量:454.86
 
产品描述
Tivozanib (AV-951, KRN-951)是有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM, 也抑制PDGFR 和 c-Kit,作用于 FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和 IGF-1R活性较低。
靶点
VEGFR-1
VEGFR-2
VEGFR-3
     
IC50
0.21 nM
0.16 nM
0.24 nM
     
体外研究
AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
体内研究
活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。
溶解性
DMSO 20 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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