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CCT128930 885499-61-6

更新时间:2024-05-23

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厂商性质:经销商

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简要描述:
CCT128930 885499-61-6
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

CCT128930 885499-61-6

CCT-128930
分子式:C18H20ClN5  分子量:341.84
 
产品描述
CCT128930是有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,IC50为6 nM, 作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
靶点
AKT2
PKA
p70S6K
     
IC50
6 nM
168 nM
120 nM
     
体外研究
CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍,比作用于p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系,包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞,LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞,具有显著的抗增殖活性,GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞,使细胞周期停在G1期,且阻断AKT通路。
体内研究
CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤,具有显著的抗肿瘤效果,处理第12天,T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,产生深远的抗肿瘤效果,且使肿瘤生长*停滞,处理第22天,T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆,达到zui高浓度6.4 μM,具有相对较短的半衰期,高容量分布,和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理,产生zui高血浆药物浓度为1.3 μM,相应的 AUC0-∞为 1.3 μM h。CCT128930口服处理,产生zui高血浆浓度只为0.43 μM,相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。
溶解性
DMSO 68 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 6 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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