Andarine 401900-40-1

Andarine  401900-40-1

S-4
分子式：C19H18F3N3O6    分子量：441.36
 
产品描述
Andarine (GTX-007)是选择性的非甾体类androgen receptor (AR)（雄激素受体）激动剂，Ki为4 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。
靶点
雄激素受体(AR)
         
IC50
4 nM (K i)
         
体外研究
在体外, Andarine与雄激素受体高亲和力结合，Ki为4 nM。而且, 10 nM Andarine刺激雄激素受体调节的转录，达93%
体内研究
在体内, Andarine具有有效的合成代谢活性，且刺激前列腺，精囊，和提肛肌的生长，ED50分别为0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day，这种作用具有剂量依赖性。此外, Andarine 作用于FSH，对阉割引起的一些生理变化不会造成影响,且每天按0.5 mg剂量或更高剂量处理，部分抑制LH 产量。Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg剂量静脉注射给药犬，机体总清除力 (CL)从 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 稳态分布体积 (Vss) 为1.39 L/kg，半衰期为229分钟。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg剂量处理，口服生物有效性分别为38%, 62% 和91%。Andarine具有组织选择性药理活性，且按0.5 mg/day浓度处理完好大鼠，显著降低前列腺重量，使其降到79.4%。
溶解性
DMSO 88 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 88 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
Andarine是非类固醇雄激素受体（AR）选择性xingfen剂。