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ARN-509 956104-40-8

更新时间:2024-05-23

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
ARN-509 956104-40-8
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

ARN-509  956104-40-8

ARN509
分子式:C21H15F4N5O2S   分子量:477.43
 
产品描述
ARN-509 是选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,IC50为16 nM, 有效治疗前列腺癌。
靶点
Androgen receptor(AR)
GABAA receptor
       
IC50
16 nM
3μM
       
体外研究
在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制,包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509 可以有效的与1 nM R1881竞争从而 阻止AR结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平, IC50为0.2 μM
体内研究
在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制肿瘤生长,表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果,抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28 天,可以使 缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍,使成年雄狗的睾wan重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC病人中ARN-509是安全的,耐受性良好,血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。 在带有转移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300 mg剂量范围内会导致PSA的持续下降。 在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解

溶解性
DMSO 18 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 5 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

 

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