(-)-Blebbistatin 856925-71-8
(-)-Blebbistatin
分子式:C18H16N2O2 分子量:292.33
产品描述
(-)-Blebbistatin是可渗透细胞的抑制剂,作用于非肌球蛋白IIATPase,IC50为2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶,抑制卵裂沟的缢缩,没有干扰有丝分裂或收缩环的组装。
靶点
non-muscle myosin II ATPases
IC50
0.5 - 5 μM
体外研究
Blebbistatin抑制细胞分裂,改变鱼角膜细胞的平滑运动,且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA,非肌肉肌球蛋白IIB,和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性,而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性,也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性,而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80 μM)。Blebbistatin有效抑制Dictyosium肌球蛋白II,但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I,V,和X型肌球蛋白超家族成员。Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶,与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用,减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合,也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。
体内研究
溶解性
DMSO 58 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO