DAPT （GSI-IX） 208255-80-5

DAPT (GSI-IX) 208255-80-5 

DAPT (GSI-IX)
分子式：C23H26F2N2O4   分子量：432.46
 
产品描述
DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂，作用于HEK 293细胞中全部Aβ产量时，IC50为20 nM。
靶点
γ-分泌酶
         
IC50
20 nM
         
体外研究
DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖，这种作用存在浓度依赖性，IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。
体内研究
DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠，产生强劲和持久的药效，1小时内脑中DAPT水平超过100 ng/g ，且处理后，持续上升达18小时，3小时后的时候观察到zui高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT 按100 mg/kg剂量处理，也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42，这种作用存在剂量依赖性，降低50%。DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层, 抑制LPS诱导的γ分泌酶活性，且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。
溶解性
DMSO 87 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 50 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂。