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DAPT (GSI-IX) 208255-80-5

更新时间:2024-02-01

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厂商性质:经销商

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简要描述:
DAPT (GSI-IX) 208255-80-5
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

DAPT (GSI-IX) 208255-80-5 

DAPT (GSI-IX)
分子式:C23H26F2N2O4   分子量:432.46
 
产品描述
DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂,作用于HEK 293细胞中全部Aβ产量时,IC50为20 nM。
靶点
γ-分泌酶
         
IC50
20 nM
         
体外研究
DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量,IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞,也抑制Aβ产量,作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM,比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖,这种作用存在浓度依赖性,IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞,通过抑制Notch受体信号通路,也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。
体内研究
DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠,产生强劲和持久的药效,1小时内脑中DAPT水平超过100 ng/g ,且处理后,持续上升达18小时,3小时后的时候观察到zui高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT 按100 mg/kg剂量处理,也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42,这种作用存在剂量依赖性,降低50%。DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层, 抑制LPS诱导的γ分泌酶活性,且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。
溶解性
DMSO 87 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 50 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂。

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