ABT199 1257044-40-8

ABT199  1257044-40-8 

ABT-199(GDC-0199)
分子式：C45H50ClN7O7S   分子量：868.44
 
产品描述
ABT-199 是Bcl-2选择性抑制剂，Ki为<0.01 nM, 比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。
靶点
Bcl-2
         
IC50
< 0.010 nM (Ki)
         
体外研究
ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞， EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明，ABT-199对包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL细胞系的灵敏度，与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡，平均EC50为3.0 nM。
体内研究
ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤，产生的zui大肿瘤生长抑制率为95%，肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制肿瘤生长。
溶解性
DMSO 100 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
ABT-263 (Navitoclax)的重组