Apogossypolone (ApoG2)886578-07-0
Apogossypolone (ApoG2)
分子式:C28H26O8 分子量:490.5
产品描述
Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2 抑制剂,作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1,IC50分别为35 nM, 660 nM 和 25 nM。
靶点
Bcl-2
Bcl-XL
Mcl-1
IC50
35 nM
660 nM
25 nM
体外研究
Apogossypolone (ApoG2)是Gossypol的半合成衍生物。Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-2, Bcl-XL和 Mcl-1,IC50分别为35 nM, 660 nM 和 25 nM。ApoG2抑制Bcl-XL和Bim之间形成异源二聚体。ApoG2有效抑制DLCL2细胞生长,部分是通过诱导细胞凋亡而抑制生长,处理72小时,IC50为350 nM。ApoG2 inhibits the growth of抑制 WSU-FSCCL生长, IC50 为 109 nM, 且降低新鲜淋巴瘤细胞的细胞数。ApoG2激活caspases-9, -3, -8, 及PARP 和 AIF的断裂ApoG2 选择性抑制高表达Bcl-2蛋白的3种鼻咽癌(NPC)细胞系增殖,IC50 分别为 1.7, 2.055, 和4.915 μM。ApoG2通过诱导细胞凋亡和自噬而抑制乳腺癌细胞系MCF-7增殖,40 μM ApoG2处理72小时,抑制达89.20%。ApoG2作用于胃癌细胞,诱导ER应激依赖的细胞凋亡,处理72小时,IC50为18.7 μM。
体内研究
ApoG2按600 mg/kg剂量给药处理WSU-DLCL2 移植瘤,显著抑制生长。ApoG2处理WSU-FSCCL-SCID移植瘤模型,具有显著的抗淋巴瘤效果,静脉处理%ILS为84%,腹膜内处理%ILS 为63%。ApoG2 处理裸鼠,显著抑制NPC移植瘤生长。ApoG2处理小鼠皮下胃癌细胞移植瘤,具有抗癌效果。
溶解性
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征