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AT101 866541-93-7

更新时间:2024-05-23

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厂商性质:经销商

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简要描述:
AT101 866541-93-7
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

AT101 866541-93-7

AT-101
分子式:C30H30O8.C2H4O2   分子量:578.61
 
产品描述
AT-101是 Gossypol acetic acid的R-(-)对映体, 与Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1结合,Ki为0.32 μM, 0.48 μM 和 0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。
靶点
Bcl-2
凋亡,且治疗效果超过单剂治疗引起的效果总和。AT-101 激活SAPK/JNK,这种作用具有剂量和时间依赖性。AT-101(10 µM)作用于VCaP细胞,通过激活caspase-9, -3, 和 -7而诱导凋亡。 AT-101 (10 µM) 作用于VCaP 细胞,降低Bcl-2 和 Mcl-1 表达。AT-101 (< 20 μM)也抑制多发性骨髓瘤细胞生长。AT-101 (10 μM)作用于多发性骨髓瘤细胞,通过激活 caspases 3, caspases 9 和PARP而诱导凋亡。AT-101(10 μM)作用于多发性骨髓瘤细胞,通过破坏Bax/Bcl-2比值和线粒体膜电位,而促进细胞凋亡。
体内研究
AT-101处理 携带RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠,在血浆中仍可检测到AT-101,35 mg/kg组的平均浓度为0.49 μM,200 mg/kg组的平均浓度为0.39 μM。AT-101处理SCID米色小鼠,30分钟后观察血浆浓度峰值,200 mg/kg组的血浆平均浓度几乎比35 mg/kg组高4倍(分别为7.88 μM 和 27.78 μM)。AT-101(25 mg/kg 到 100 mg/kg)口服给药SCID米色小鼠,体重减轻的早期发病相当于使用超过10%进行预处理。AT-101(35 mg/kg,每天口服处理,持续10天)与Cyclophosphamide (Cy)(腹腔)和Rituximab (R)(腹腔)联用,与任何其他处理组相比,具有显著的肿瘤体积控制效果。AT-101(15 mg/kg, 口服处理, 每周5天 )单独处理完好的小鼠,在第2到6周,与未处理组相比,显著降低VCaP肿瘤生长发生情况。AT-101与外科阉割联合处理小鼠,与只阉割处理或只使用AT-101处理组相比,延迟激素非依赖性的VCaP肿瘤生长发病情况。
溶解性
DMSO 116 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 89 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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