BAM7 331244-89-4
BAM-7
分子式:C21H19N5O2S 分子量:405.47
产品描述
BAM7是直接的,选择性的是凋亡相关Bax的激动剂,为3.3 μM。
靶点
BAX
IC50
3.3 μM
体外研究
BAM7直接结合到BAX的N-末端的BH3结构结合沟。BAM7直接在表面与BAX相互作用,通过BIM BH3螺旋,触发BAX激活。BAM7导致功能性BAX激活。BAM7触发BAX从单体到低聚物的转换,这种作用存在剂量和时间性,BAX:BAM7的动力学接近饱和1:8剂量比。在体外,BAM7触发BAX低聚化,BAX-介导的孔形成,及BAX-依赖的细胞死亡。BAM7通过触发细胞内BAX激活而选择性诱导BAX-介导的细胞凋亡。BAM7只杀死含BAX的细胞系,产生BAX-介导的细胞凋亡的生化和形态特征。
体内研究
溶解性
DMSO 2 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
BAM7不与抗凋亡蛋白或促凋亡的BAK的BH3结合袋相互作用,且诱导BAX依赖性的细胞死亡。