Topiramate 97240-79-4

Topiramate 97240-79-4

托吡酯
分子式：C12H21NO8S    分子量：339.36
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末White or off-white powder
熔点：……………………122-125 °C
溶解性：…………………溶于DMSO (68 mg/ml), 乙醇(68 mg/ml), 甲醇，水(<1 mg/ml), 和DMF (~25 mg/ml).
密度：……………………~1.3 g/cm3 (预测)
含量：……………………98.0~102.0%
IC50：……………………CA II: IC50 = 5 nM (人); CA IV: IC50 = 54 nM (人); CA I: IC50 = 250 nM (人);
……………………………GluR5红藻氨酸受体：IC50 = 0.46 µM; 碳酸酐酶II: IC50 = 1.4 µM (大鼠)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - > 1,500 mg/kg
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托呲酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸 (GABA) 激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸 (谷氯酸) Kainate/AMPA (α-氨基-3-羟基-5-甲基异噁唑-4-丙酸) 亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生zui小作用的浓度范围。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作周。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要机制。
储存条件：2-8°C，避光防潮密闭干燥。
注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。
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