U-104 178606-66-1

U-104  178606-66-1

U-104
分子式：C13H12FN3O3S   分子量：309.32
 
产品描述
U-104 是有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂，作用于CA IX和CA XII，Ki分别为45.1 nM 和4.5 nM, 对CA I 和 CA II具有低的抑制活性。
靶点
碳酸酐酶IX
碳酸酐酶XII
       
IC50
45.1 nM
4.5 nM
       
体外研究
4T1细胞缺氧条件下U-104 (50 μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50 μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的迁移并具有剂量依赖特性，同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团
体内研究
U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的小鼠中原代肿瘤的生长。在4T1实验用转移小鼠模型中U-104 (19 mg/kg) 可抑制转移形成。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的NOD/SCID小鼠模型中，U-104 (38 mg/kg) 显著延缓原代肿瘤生长并减少癌症干细胞数量。U-104(5 mg/mL, 填喂给药)处理后显著延缓植入4T1细胞的Balb/c小鼠中肿瘤生长速度
溶解性
DMSO 62 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO