BMS-265246 582315-72-8
BMS265246
分子式:C18H17F2N3O2 分子量:345.34
产品描述
BMS265246 是有效的,选择性CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK4选择性高25倍。
靶点
CDK1/cycB
CDK2/cycE
IC50
6 nM
9 nM
体外研究
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性,IC50为0.23 μM,抑制A2780 Cytox,IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合,抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合,且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了zui有力的CDK/CDK2选择性类似物。
体内研究
溶解性
DMSO 20 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO