BS-181 HCl 1397219-81-6

BS-181 HCl  1397219-81-6

BS-181 HCl
分子式：C22H32N6.HCl   分子量：416.99
 
产品描述
BS-181是高度选择性的CDK7抑制剂，IC50为21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6, 和9选择性高40倍以上。
靶点
CDK7
         
IC50
21 nM
         
体外研究
BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制剂，在无细胞环境下，作用于Cdk7时，IC50为21nM，Roscovitine 作用时，IC50为510 nM，活性远低于BS-181。BS-181作用于CDKs和其他69种不同类型激酶，显示了对CDK7的高度选择性,浓度低于1 μM时抑制 CDK2，抑制效果比抑制CDK7低35倍, IC50 为880 nM，只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6和CDK9，IC50均大于3.0 μM, 高浓度(>10 μM) BS-181只抑制少数其他种类激酶。BS-181 促进细胞周期停顿，且抑制多种类型癌细胞生长, 包括乳腺癌，肺癌，前列腺癌，和卵巢癌，IC50为11.5-37 μM。BS-181 作用于MCF-7细胞，抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端结构域(CTD)磷酸化，且促进细胞周期停顿和凋亡，从而抑制癌细胞系生长。
体内研究
BS-181按10 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠，可清除血浆，半衰期为405 分钟。BS-181 作用于携带MCF-7移植瘤的裸鼠模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按10 mg/kg 和20 mg/kg剂量分别处理2周后，肿瘤生长分别降低25% 和50%,且没有明显毒性。
溶解性
可溶于DMSO
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
BS-181抑制CDK7比作用于其他CDKs及多种不同类型激酶的选择性高很多。