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BS-181 HCl 1397219-81-6

更新时间:2024-05-23

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厂商性质:经销商

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简要描述:
BS-181 HCl 1397219-81-6
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

BS-181 HCl  1397219-81-6

BS-181 HCl
分子式:C22H32N6.HCl   分子量:416.99
 
产品描述
BS-181是高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6, 和9选择性高40倍以上。
靶点
CDK7
         
IC50
21 nM
         
体外研究
BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制剂,在无细胞环境下,作用于Cdk7时,IC50为21nM,Roscovitine 作用时,IC50为510 nM,活性远低于BS-181。BS-181作用于CDKs和其他69种不同类型激酶,显示了对CDK7的高度选择性,浓度低于1 μM时抑制 CDK2,抑制效果比抑制CDK7低35倍, IC50 为880 nM,只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6和CDK9,IC50均大于3.0 μM, 高浓度(>10 μM) BS-181只抑制少数其他种类激酶。BS-181 促进细胞周期停顿,且抑制多种类型癌细胞生长, 包括乳腺癌,肺癌,前列腺癌,和卵巢癌,IC50为11.5-37 μM。BS-181 作用于MCF-7细胞,抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端结构域(CTD)磷酸化,且促进细胞周期停顿和凋亡,从而抑制癌细胞系生长。
体内研究
BS-181按10 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠,可清除血浆,半衰期为405 分钟。BS-181 作用于携带MCF-7移植瘤的裸鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按10 mg/kg 和20 mg/kg剂量分别处理2周后,肿瘤生长分别降低25% 和50%,且没有明显毒性。
溶解性
可溶于DMSO
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
BS-181抑制CDK7比作用于其他CDKs及多种不同类型激酶的选择性高很多。

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