JNJ-7706621 443797-96-4

JNJ-7706621  443797-96-4

NJ7706621
分子式：C15H12F2N6O3S   分子量：394.36
 
产品描述
JNJ-7706621 是pan-CDK抑制剂，zui有效作用于CDK1/2，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也有效抑制Aurora A/B，对Plk1 和Wee1没有抑制活性。
靶点
CDK1/Cyclin B
CDK2/Cyclin A
CDK2/Cyclin E
Aurora-A
Aurora-B
 
IC50
9 nM
4 nM
3 nM
11 nM
15 nM
 
体外研究
JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制，激活凋亡,且降低集落形成。
体内研究
100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠，导致肿瘤衰退。
溶解性
DMSO 79 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
JNJ-7706621是新型有效的广谱CDK和Aurora激酶抑制剂。