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LY2835219 1231930-82-7

更新时间:2024-02-01

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
LY2835219 1231930-82-7
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

LY2835219  1231930-82-7

 LY2835219
分子式:C27H32F2N8.CH4O3S   分子量:602.7
 
产品描述
LY2835219 是有效的,CDK4 和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM 和10 nM。
靶点
CDK4
CDK6
       
IC50
2 nM
10 nM
       
体外研究
 LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向作用于CDK4(cyclin D1)和CDK6(cyclin D3)细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6,从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化,防止CDK-介导的G1-S期转换,从而使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达,导致细胞周期调节失控。
体内研究
 LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型(U87MG),抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,不管是单独处理,还是与Temozolomide联用。
溶解性
DMSO 83 mg/mL,水 100 mg/mL,乙醇 24 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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