LY2835219 1231930-82-7

LY2835219  1231930-82-7

 LY2835219
分子式：C27H32F2N8.CH4O3S   分子量：602.7
 
产品描述
LY2835219 是有效的，CDK4 和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM 和10 nM。
靶点
CDK4
CDK6
       
IC50
2 nM
10 nM
       
体外研究
 LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达，导致细胞周期调节失控。
体内研究
 LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87MG），抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，不管是单独处理，还是与Temozolomide联用。
溶解性
DMSO 83 mg/mL，水 100 mg/mL，乙醇 24 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO