PHA-793887 718630-59-2

PHA-793887 718630-59-2

PHA793887
分子式：C19H31N5O2  分子量：361.48
 
产品描述
PHA-793887是新型有效的CDK2,CDK5 和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM，作用于CDK2, 5, 和7比作用于CDK1, 4,和 9选择性高6倍以上。
靶点
CDK2
CDK5
CDK7
     
IC50
8 nM
5 nM
10 nM
     
体外研究
PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性， IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达，5 μM时诱导凋亡。
体内研究
PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。
溶解性
DMSO 72 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 72 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。