Roscovitine （Seliciclib,CYC202）186692-46-6

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)186692-46-6

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
分子式：C19H26N6O   分子量：354.45
 
产品描述
Roscovitine (Seliciclib, CYC202)是有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2, CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM 和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。
靶点
cdc2/cyclin B
cdk2/cyclin A
cdk2/cyclin E
cdk5/p35
   
IC50
0.65 μM
0.7 μM
0.7 μM
0.16 μM
   
体外研究
Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16 μM。浓度为7.5, 12.5和 25 mM的Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%，这种作用存在剂量依赖性。研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌，抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。
体内研究
Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明显抑制肿瘤生长。Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠，增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性，机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。
溶解性
DMSO 71 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 6 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO