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SNS-032 (BMS-387032)345627-80-7

更新时间:2024-05-23

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厂商性质:经销商

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简要描述:
SNS-032 (BMS-387032)345627-80-7
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

SNS-032 (BMS-387032)345627-80-7

SNS032(BMS-387032)
分子式:C17H24N4O2S2   分子量:380.53
 
产品描述
SNS-032是选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。对CDK9敏感,IC50为4 nM,作用于CDK2比作用于 CDK5 和 7选择性高15倍,对CDK6几乎没有抑制效果。
靶点
Cdk 9
Cdk2
Cdk7
Cdk1
Cdk4
 
IC50
4 nM
38 nM
62 nM
0.480 μM
0.925 μM
 
体外研究
SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外,不管病情预断和治疗病史如何,SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时,SNS-032更有效。SNS-032是可逆的,使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),*抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活,这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2,CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。
体内研究
SNS-032作用于肿瘤共培养模型,阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性,且毒性较弱。
溶解性
DMSO 76 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
SNS-032是新一代CDK抑制剂,具有更高的选择性和更弱的毒性。

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