CHIR-124 405168-58-3

CHIR-124 405168-58-3

CHIR124
分子式：C23H22ClN5O   分子量：419.91
 
产品描述
CHIR-124 是新型有效的Chk1抑制剂，IC50为0.3 nM，比作用于Chk2选择性高2,000倍，作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5,000倍。
靶点
Chk1
PDGFR
FLT3
     
IC50
0.3 nM
6.6 nM
5.8 nM
     
体外研究
CHIR-124是喹诺酮类小分子，结构上与其他已知的Chk1抑制剂无关。CHIR-124与拓扑异构酶毒剂(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互协同抑制多种癌细胞株生长，包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和结肠癌 (SW-620 和 Colo205), 这些肿瘤都发生p53突变。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌细胞，废除SN-38^诱导的S和G2-M期检测点，且增强凋亡。p53缺失增强 CHIR-124造成的G2-M检测点废除和诱导的凋亡。
体内研究
 
溶解性
DMSO 7 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO