CHIR-124 405168-58-3
CHIR124
分子式:C23H22ClN5O 分子量:419.91
产品描述
CHIR-124 是新型有效的Chk1抑制剂,IC50为0.3 nM,比作用于Chk2选择性高2,000倍,作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5,000倍。
靶点
Chk1
PDGFR
FLT3
IC50
0.3 nM
6.6 nM
5.8 nM
体外研究
CHIR-124是喹诺酮类小分子,结构上与其他已知的Chk1抑制剂无关。CHIR-124与拓扑异构酶毒剂(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互协同抑制多种癌细胞株生长,包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和结肠癌 (SW-620 和 Colo205), 这些肿瘤都发生p53突变。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌细胞,废除SN-38^诱导的S和G2-M期检测点,且增强凋亡。p53缺失增强 CHIR-124造成的G2-M检测点废除和诱导的凋亡。
体内研究
溶解性
DMSO 7 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO