Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)155148-31-5
Plerixafor 8HCl (AMD-3100 8HCl)
分子式:C28H54N8.8HCl 分子量:794.47
产品描述
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)是Plerixafor的8盐酸盐,是CXCR4 趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12调节的趋化性,IC50分别为44 nM 和 5.7 nM。
靶点
CXCR4
CXCL12-调节的趋化性
IC50
44 nM
5.7 nM
体外研究
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12调节的趋化性,比作用于CXCR4亲和力略高。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配体结合,IC50为 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1调节的GTP结合, SDF-1 调节的钙流,和 SDF-1调节的趋化性,IC50分别为27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor作用于表达CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 或 CCR7的细胞,当被他们的同源配体刺激时,不抑制钙流。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也不抑制 LTB4的受体结合。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表达多种GPCRs,包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM细胞,不会有的钙流。
体内研究
Plerixafor单独局部处理,通过提高细胞因子产量,调动骨髓EPCs, 和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性,因此提高血管生成,而促进糖尿病小鼠伤口愈合。
溶解性
DMSO <1 mg/mL,水 100 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO