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b-AP15 1009817-63-3

更新时间:2023-09-02

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
b-AP15 1009817-63-3
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

b-AP15  1009817-63-3

 b-AP15
分子式:C22H17N3O6   分子量:419.39
 
产品描述
b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的deubiquitinases(去泛素化酶),泛素C-端水解酶5(UCHL5)和泛素特异性肽酶14(USP14)的活性,导致多聚泛肽的累积。
靶点
19S proteasomes
         
IC50
2.1 μM
         
体外研究
b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶,泛素C-末端水解酶5(UCHL5)和泛素特异性肽酶14(USP14),导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积, IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性,说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞,导致多聚泛素化蛋白快速累积。b-AP15(2.2 μM)作用于HCT-116细胞,提高细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB,及肿瘤抑制基因TP53的数量,这种作用存在剂量依赖性,但不改变鸟氨酸脱羧酶1(ODC1)的数量。b-AP15(1 μM)作用于HCT-116细胞,导致细胞周期停滞在G2/M期,相应地,导致细胞周期抑制剂累积。b-AP15处理提高亚二倍体细胞的数量,并相应地增加,细胞凋亡标记的数量,包括活化的caspase-3,caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)和细胞角蛋白-18(CK18)。与永生化上皮细胞(hTERT-RPE1)或外周血单核细胞相比,b-AP15对HCT-116细胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性,使用各种底物,包括Ub-AMC, Ub-GFP22, 泛素化p53-结合蛋白同源物(HDM2), 及K48-和K63-连接的泛素四聚体链。b-AP15是UPS抑制剂,通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径而诱导细胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷,包括泛素偶联物,细胞周期抑制剂,如p21,p27,和肿瘤抑制基因p53的积累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs,的去泛素化酶活性,USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的细胞和缺乏p53基因的细胞,诱导细胞凋亡。b-AP15 (1 μM) 抑制ATP诱导的IL-1β从LPS诱导的腹腔巨噬细胞中释放。b-AP15(1 μM)作用于THP-1细胞,降低Nigericin处理诱导的细胞死亡水平。b-AP15(1 μM)处理LPS诱导的THP-1细胞,显著降低Nigericin处理后形成的ASC斑点数量。
体内研究
b-AP15 (5 mg/kg)处理携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷(SCID)小鼠,具有显著的抗肿瘤活性。b-AP15(5 mg/kg)处理携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠,显著延缓肿瘤发病。
溶解性
DMSO 35 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
b-AP15不是一般的去泛素化酶抑制剂,对重组和胞浆非蛋白酶体半胱氨酸去泛素化酶具有zui低抑制效果。

 

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