IU1 314245-33-5
IU-1
分子式:C18H21FN2O 分子量:300.37
产品描述
IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶)选择性抑制剂,作用于USP14 时,IC50为4.7 μ M,比作用于IsoT 选择性高25倍。
靶点
USP14
IC50
4.7 μM
体外研究
IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14,通过抑制其对接到蛋白酶体上,而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1,快速抑制USP14,移除后,抑制迅速得到逆转。IU1抑制USP14诱导的链修饰,且降低Ub-CCNB类型的电泳迁移率。在有USP14存在时,IU1增强蛋白酶体的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性机制研究中,IU1促进tau的退化,且降低TDP-43, ATXN3,和胶质纤维酸性蛋白(GFAP)。
体内研究
溶解性
DMSO 60 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 60 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO