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LDN-57444 668467-91-2

更新时间:2024-02-01

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
LDN-57444 668467-91-2
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

LDN-57444   668467-91-2

LDN57444
分子式:C17H11Cl3N2O3   分子量:397.64
 
产品描述
LDN-57444是可逆的DUB竞争性抑制剂,抑制UCch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型 Uch-L3选择性高30倍。
靶点
Uch-L1
Uch-L3
       
IC50
0.88 μM (Ki=0.4 μM)
25 μM
       
体外研究
50 μM LDN-57444处理24小时,抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率,这种作用存在浓度依赖性,50 μM 时,细胞存活率降低至61.81%。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡,通过降低泛素蛋白酶体系统的活性,并增加高度泛素化蛋白的水平,这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激(ERS)可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。
体内研究
LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理,导致UCH-L1活性迅速下降,但处理几个小时,对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。
溶解性
DMSO 11 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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