LDN-57444 668467-91-2

LDN-57444   668467-91-2

LDN57444
分子式：C17H11Cl3N2O3   分子量：397.64
 
产品描述
LDN-57444是可逆的DUB竞争性抑制剂，抑制UCch-L1时，IC50为0.88 μM,比作用于亚型 Uch-L3选择性高30倍。
靶点
Uch-L1
Uch-L3
       
IC50
0.88 μM (Ki=0.4 μM)
25 μM
       
体外研究
50 μM LDN-57444处理24小时，抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率，这种作用存在浓度依赖性，50 μM 时，细胞存活率降低至61.81％。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡，通过降低泛素蛋白酶体系统的活性，并增加高度泛素化蛋白的水平，这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激（ERS）可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。
体内研究
LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理，导致UCH-L1活性迅速下降，但处理几个小时，对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。
溶解性
DMSO 11 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO