NSC 632839 157654-67-6
NSC-632839
分子式:C21H21NO.HCl 分子量:339.86
产品描述
NSC-632839抑制USP(泛素异肽酶)活性,对蛋白酶体的蛋白水解活性没有影响。
靶点
USP2
USP7
SENP2
IC50
45 μM
37 μM
9.8 μM
体外研究
NSC 632839 抑制纯化的USP2-和USP7调节的Ub-PLA2裂解。在实验浓度范围内(1.2-150 μM)不抑制受体酶PLA2,说明NSC 632839选择性抑制异肽酶。NSC 632839作用于E1A和E1A/C9DN细胞,在没有功能性caspase-9存在时,能够维持caspase-3/caspase-7活性。NSC 632839作用于E1A和E1A/C9DN细胞,诱导细胞凋亡,IC50分别为15.65 μM和16.23 μM。NSC-632839 (10 μM)作用于表达HA标签泛素的E1A细胞,促进多聚泛素的累积。 NSC-632839 (10 μM)作用于E1A细胞,在一个时间过程分析中,显著增加Noxa和Mcl-1水平。与Etoposide相比,NSC-632839(10 μM)作用于具有完整线粒体外膜的细胞,促进更高比例的线粒体分裂。
体内研究
溶解性
DMSO 8 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
在诱导E1A和E1A/C9DN细胞凋亡方面,NSC 632839比NSC 144303作用效果稍弱。