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P22077 1247819-59-5

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

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简要描述:
P22077 1247819-59-5
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

P22077  1247819-59-5

P-22077
分子式:C12H7F2NO3S2   分子量:315.32
 
产品描述
P22077 是ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM, 也抑制紧密相关的去泛素化酶(DUB) USP47。
靶点
USP7
         
IC50
8.6 μM (EC50)
         
体外研究
P22077是zui近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内,P22077对DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性,但抑制 USP7,IC50为8 μM。在体外,P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶,和其他家族蛋白水解酶,说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液,抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡,EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂,P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞,诱导羟基脲的产生,导致Claspin蛋白减少,这种作用具有剂量依赖性,随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后,定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。
体内研究
 
溶解性
DMSO 63 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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