P22077 1247819-59-5

P22077  1247819-59-5

P-22077
分子式：C12H7F2NO3S2   分子量：315.32
 
产品描述
P22077 是ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM, 也抑制紧密相关的去泛素化酶(DUB) USP47。
靶点
USP7
         
IC50
8.6 μM (EC50)
         
体外研究
P22077是zui近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内，P22077对DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性，但抑制 USP7，IC50为8 μM。在体外，P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡，EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞，诱导羟基脲的产生，导致Claspin蛋白减少，这种作用具有剂量依赖性，随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后，定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。
体内研究
 
溶解性
DMSO 63 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO