产品中心您的位置:网站首页 > 产品中心 > 生物试剂 > 其他生化试剂 > 882257-11-6P5091 (P005091)882257-11-6

P5091 (P005091)882257-11-6

更新时间:2024-07-19

访问量:343

厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
P5091 (P005091)882257-11-6
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

P5091 (P005091)882257-11-6

P-5091(P005091)
分子式:C12H7Cl2NO3S2   分子量:348.22
 
产品描述
P5091(P005091) 是选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM。
靶点
USP7
         
IC50
4.2 μM (EC50)
         
体外研究
P5091是一种三取代噻吩,具有二氯苯硫基,硝基和乙酰基三种取代基,介导抗USP7活性。P5091作用于USP7,具有有效的,特异性的,选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7,这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解,这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7,诱导HDM2多泛素化,且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞,抑制 USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生长,克服抗Bortezomib性。P5091诱导多种MM细胞系生存力降低,这种作用具有剂量依赖性,包括那些抗 常规疗法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50为6-14 μM)的耐药性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。P5091降低HDM2和HDMX,上调p53和p21水平。总体而言,P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的,虽然P5091处理后,p53得到上调,但P5091的细胞毒活性是不依赖于p53的。
体内研究
P5091作用于动物肿瘤模型,耐受性好,抑制肿瘤生长,且延长动物寿命。P5091与Lenalidomide, HDAC抑制剂SAHA, 或Dexamethasone联用,触发协同的抗MM活性。
溶解性
DMSO 28 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

留言框

  • 产品:

  • 您的单位:

  • 您的姓名:

  • 联系电话:

  • 常用邮箱:

  • 省份:

  • 详细地址:

  • 补充说明:

  • 验证码:

    请输入计算结果(填写阿拉伯数字),如:三加四=7