PR 6192645-32-1PR-619; 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

PR 6192645-32-1PR-619; 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

PR-619; 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 
分子式：C7H5N5S2   分子量：223.28
 
产品描述
PR-619是非选择性的，可逆的 deubiquitinylating enzymes (DUBs)（去泛素化酶）抑制剂，EC50为1-20 μM。
靶点
USP2 core
USP4
USP20
JOSD2
DEN1
 
IC50
7.2 μM (EC50)
3.93 μM (EC50)
5.10 μM (EC50)
1.17μM (EC50)
4.98 μM (EC50)
 
体外研究
PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K48和K63连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡，EC50为6.3 μM。
体内研究
 
溶解性
DMSO 45 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO