PD153035 HCl 183322-45-4

PD153035 HCl  183322-45-4

 PD-153035 HCl
分子式：C16H14BrN3O2.HCl   分子量：396.67
 
产品描述
PD153035是有效的，特异性EGFR抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM 和 29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR 和 Src几乎无作用效果。
靶点
EGFR
EGFR
       
IC50
5.2 pM (Ki)
29 pM
       
体外研究
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶，Ki 为5.2 pM，IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞，有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞，抑制生长，IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞，废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。
体内研究
PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促进耐糖量，胰岛素敏感性，和信号，且降低亚临床炎症。
溶解性
DMSO 0.5 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
PD153035是有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶选择性抑制剂。