WZ3146 1214265-56-1

WZ3146  1214265-56-1

WZ-3146
分子式：C24H25ClN6O2   分子量：464.95
 
产品描述
WZ3146是突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM 和 2 nM;对 ERBB2 磷酸化(T798I)没有抑制作用。
靶点
EGFR L858R
EGFR E746_A750
EGFR L858R/T790M
EGFR E746_A750/T790M
   
IC50
2 nM
2 nM
5 nM
14 nM
   
体外研究
WZ3146 作用于Ba/F3细胞，选择性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化，IC50分别为2 nM, 2 nM, 5 nM和14 nM。WZ3146 显著抑制含EGFR 突变的细胞系生长，作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827细胞时，IC50 为 3 nM ，作用于含EGFR Del E746_A750 的PC9 细胞，IC50为15 nM，作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975细胞，IC50为29 nM，作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR细胞，IC50为3 nM。
体内研究
 
溶解性
DMSO 93 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO