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WZ-4002 1213269-23-8

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
WZ-4002 1213269-23-8
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

WZ-4002  1213269-23-8

WZ-4002
分子式:C25H27ClN6O3   分子量:494.18
 
产品描述
WZ4002是新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
靶点
EGFRL858R
EGFRL858R/T790M
       
IC50
2 nM
8 nM
       
体外研究
WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌(NSCLC)细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数,WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团,因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比,WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多,而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化*被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
体内研究
处理含有T790M突变鼠模型2周,用于研究WZ4002的功效,发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理,导致平均摄取分别下降26%和36%。
溶解性
DMSO 13 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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