VU 0357121 433967-28-3
VU-0357121
分子式:C17H17F2NO2 分子量:305.32
产品描述
VU0357121是新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使活性非常低。
靶点
mGlu5
IC50
33 nM
体外研究
VU0357121对mGluR其他亚型不具PAM活性,也不与mGlu 5的MPEP 构象位点结合,因此不具备mGlu 5 NAM活动。A809V/r mGlu5突变抑制VU0357121活性,改变谷氨酸浓度−响应曲线,而不并不影响F585I/r mGlu5突变相关活性。Ca2+动员实验检测,在HEK293A-mGlu5低表达的细胞系中VU0357121活性较低
体内研究
溶解性
DMSO 61 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 21 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO