VU 0361737 1161205-04-4

VU 0361737 1161205-04-4

VU-0361737
分子式：C13H11ClN2O2   分子量：262.69
 
产品描述
VU 0361737是选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM)，作用于人类和大鼠受体，EC50分别为240 nM 和 110 nM,对mGlu5 和 mGlu8受体具有微弱的作用活性，抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。
靶点
mGluR4 (Human)
mGluR4 (Rat )
       
IC50
240 nM
110 nM
       
体外研究
VU0361737 is inactive at mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors and displays weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors.
体内研究
VU0361737 shows high in vivo CL in rat, a short half-life (T1/2 20 min), and demonstrates significant brain exposure (brain-to-plasma ratio of 4.1).
溶解性
DMSO 53 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO