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VU 0364770 61350-00-3

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

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简要描述:
VU 0364770 61350-00-3
上海一基实业有限公司是主要从事、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

VU 0364770 61350-00-3

VU-0364770
分子式:C12H9ClN2O   分子量:232.67
 
产品描述
VU 0364770是mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对 68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。
靶点
代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4)
         
IC50
1.1 μM
         
体外研究
VU0364770是一种强有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4)正向别构调节剂。在含有EC20浓度谷氨酸盐情况下1.1 μM的VU0346770 对人源mGlu4效能可以使谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动31.4倍。290 nM的 VU0364770对大鼠mGlu4具有效能并诱导谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动18.1 倍
体内研究
VU0364770单独使用或与 l-DOPA或当前临床使用的腺苷2A (A2A)受体拮抗剂preladenant联用均具有活性。大鼠中单独使用时,VU0364770 可以逆转氟哌啶醇诱导的强直性昏厥, 中央前脑内侧束6-羟多巴胺(6-OHDA)病变诱导的前肢不对称以及双侧6-OHDA黑质纹状体病变引起的注意障碍。此外, VU0364770与preladenant联用可以更好地逆转氟哌啶醇(haloperidol)诱导的强直性昏厥。VU0364770 改善前肢不对称的效果可以通过与不活跃剂量的l-DOPA联用得到加强,表明mGlu4正向别构调节剂可能具有l-DOPA缺少的活性
溶解性
DMSO 47 mg/mL,乙醇 47 mg/mL,水 <1 mg/mL,
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO.

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