VU 0364770 61350-00-3

VU 0364770 61350-00-3

VU-0364770
分子式：C12H9ClN2O   分子量：232.67
 
产品描述
VU 0364770是mGlu4正变构调节剂(PAM)，EC50为1.1 μM,对 68种其他受体，包括其他mGlu亚型，几乎没有作用活性。
靶点
代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4)
         
IC50
1.1 μM
         
体外研究
VU0364770是一种强有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4)正向别构调节剂。在含有EC20浓度谷氨酸盐情况下1.1 μM的VU0346770 对人源mGlu4效能可以使谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动31.4倍。290 nM的 VU0364770对大鼠mGlu4具有效能并诱导谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动18.1 倍
体内研究
VU0364770单独使用或与 l-DOPA或当前临床使用的腺苷2A (A2A)受体拮抗剂preladenant联用均具有活性。大鼠中单独使用时，VU0364770 可以逆转氟哌啶醇诱导的强直性昏厥, 中央前脑内侧束6-羟多巴胺（6-OHDA）病变诱导的前肢不对称以及双侧6-OHDA黑质纹状体病变引起的注意障碍。此外, VU0364770与preladenant联用可以更好地逆转氟哌啶醇（haloperidol）诱导的强直性昏厥。VU0364770 改善前肢不对称的效果可以通过与不活跃剂量的l-DOPA联用得到加强，表明mGlu4正向别构调节剂可能具有l-DOPA缺少的活性
溶解性
DMSO 47 mg/mL，乙醇 47 mg/mL，水 <1 mg/mL，
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO.