VX-222 （VCH-222）1026785-59-0

VX-222 (VCH-222)1026785-59-0

VX222 (VCH-222)
分子式：C25H35NO4S   分子量：445.61
 
产品描述
VX-222 (VCH-222) 是新型，有效的，选择性HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。
靶点
HCV NS5B 1a
HCV NS5B 1b
       
IC50
0.94 μM
1.2 μM
       
体外研究
VX-222结合到HCV RNA依赖的RNA聚合酶的II节变构袋处。VX-222选择性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b，为非竞争性抑制剂,作用于NS5B 2a和人类DNA聚合酶时，IC50分别为0.94和1.2 μM。 VX-222选择性抑制HCV基因型1a和1b，EC50分别为22.3和11.2 nM。研究显示VX-222抑制1b/Con1 HCV次基因复制子, EC50为5nM。VX-222优先抑制引物依赖的RNA合成，对重新开始的RNA 合成没有或很弱的抑制效果。
体内研究
VCH-222作用于小鼠和犬，显示好的药物动力谱,包括低的身体清除能力和*的生物口服有效性，及好的ADME 能力。VCH-222 通过一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)进行生物转换，在肝脏中很好地转运，在胆汁进行分泌，或者形成葡糖甘酸加合物。
溶解性
DMSO 89 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 89 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
VX-222是新型有效和选择性的非核苷聚合酶抑制剂，作用于C型肝炎病毒(HCV) RNA依赖的RNA聚合酶。