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17-DMAG 467214-21-7阿螺旋霉素盐酸盐

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

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简要描述:
17-DMAG 467214-21-7阿螺旋霉素盐酸盐
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17-DMAG 467214-21-7阿螺旋霉素盐酸盐

阿螺旋霉素盐酸盐
分子式:C32H48N4O8.HCl   分子量:653.22
 
 
产品描述
17-DMAG (Alvespimycin) 是有效的,水溶性HSP90抑制剂,IC50为62 nM。
靶点
Hsp90
         
IC50
62 nM
         
体外研究
荧光偏振(FP)为基础的竞争性结合实验中,17-DMAG作用于人类 Hsp90比 17-AAG(IC50 为 119 nM)效果高2倍,IC50为 62 nM。17-DMAG作用于过量表达Hsp90“服务蛋白” Her2的SKBR3和 SKOV3细胞,下调Her2,EC50分别为8 nM和 46 nM, 且诱导 Hsp70,EC50分别为 4 nM和 14 nM,结果产生显著的毒性,GI50分别为29 nM 和32 nM。17-DMAG和 Vorinostat 联用,通过显著降低cyclin D1和CDK4, 及c-Myc, c-RAF 和AKT水平,协同诱导培养的MCL细胞和原发性 MCL 细胞凋亡。17-AAG 只有效作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的IKKβ,而17-DMAG 处理,有效导致Hsp90 客户蛋白IKKα 和 IKKβ的消耗,导致 NF-κB p50/p65 DNA结合减少,NF-κB 靶基因转录降低,及caspase依赖性凋亡降低。通过靶向作用于NF-κB 家族,17-DMAG作用于CLL细胞而不是正常T细胞或NK细胞,选择性调节毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。
体内研究
17-DMAG按5 mg/kg 或 25 mg/kg处理,每周三次,显著降低 TMK-1 移植瘤生长,通过显著降低血管面积和增殖肿瘤细胞数。与抑制FAK信号*,17-DMAG 按 25 mg/kg剂量处理小鼠,每周三次,显著抑制肿瘤生长,及ME180 和SiHa 移植瘤的转移。17-DMAG 按10 mg/kg 剂量处理TCL1-SCID移植鼠模型,处理16天,显著降低白细胞数,且延长寿命。
溶解性
DMSO 131 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
17-DMAG是抗生素Geldanamycin 的合成衍生物,比现有抗生素具有较低的肝毒性,比相似衍生物17-AAG效果和有效性更强。

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