AT13387 912999-49-6

AT13387  912999-49-6

AT-13387
分子式：C24H31N3O3   分子量：409.52
 
产品描述
AT13387 是有效的，选择性Hsp90抑制剂，作用于A375细胞，IC50为18 nM, 具有较长时间的抗肿瘤活性。
靶点
A375细胞
MV4-11细胞
NCI-H1975细胞
SKBr3细胞
   
IC50
18 nM
12 nM
22 nM
55 nM
   
体外研究
AT13387抑制多种激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系，有效抑制细胞增殖，GI50值为13-260 nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖，GI50值为480 nM。
体内研究
AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次，或者按90 mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非治疗期延长，及抗癌活性，与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效，及AT13387对肿瘤的记忆有关。
溶解性
DMSO 25 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO